Antiviral eficaz contra el virus del herpes simple resistente

Nuevo antiviral frente a HSV-1 y HSV-2 que puede utilizarse en combinación con otros fármacos o para tratar cepas resistentes a los antivirales convencionales.

Necesidad del Mercado: En la actualidad, no existe cura para el virus del herpes simple (VHS). Los tratamientos de primera línea como aciclovir, valaciclovir y famciclovir pueden aliviar eficazmente los síntomas y reducir los brotes, aunque no eliminan el virus. Estos medicamentos también pueden reducir la excreción del virus, pero su uso prolongado, sobre todo en personas inmunodeprimidas, puede provocar resistencia a los fármacos. Por lo tanto, se está investigando para desarrollar nuevos antivirales con mecanismos de acción diferentes, potencialmente sinérgicos con los tratamientos existentes o eficaces contra las cepas de VHS resistentes. Existen tratamientos de segunda línea, como el cidofovir y el foscarnet, para los casos farmacorresistentes, pero tienen efectos secundarios importantes.

Solución propuesta: Ante la necesidad urgente de identificar tratamientos seguros y eficaces en todo el espectro de la enfermedad por VHS, hemos desarrollado LN-7, un nuevo compuesto dirigido contra la actividad nucleasa del complejo terminasa del VHS-1, necesaria para el empaquetamiento del genoma vírico. Este compuesto ha demostrado ser eficaz tanto en estudios de cultivo celular como en modelos animales (ratones), perfilándose como un candidato a fármaco antivírico «primero de su clase». En los ensayos antivirales, LN-7 fue igualmente eficaz contra las cepas HSV-1 resistentes al aciclovir y HSV-2, mostrando valores EC50 de 3,2 y 3,6 µM, respectivamente.

Ventajas competitivas

La toxicidad de LN-7 en modelo de ratón es muy baja.
Muestra buenas propiedades farmacocinéticas en cultivos de células Vero y en modelo de ratas.
Tiene efectos sinérgicos en combinación con aciclovir, en particular a dosis altas
Tiene un EC50 de 2.8 µM pero es igual de efectivo en modelo de ratón que el aciclovir.